L’uso di periferiche µ-oppioidi antagonisti del recettore (PAMORA) nella gestione della costipazione indotta da oppioidi: Un aggiornamento sulla loro efficacia e la sicurezza

TY – JOUR

T1 – L’uso di periferiche µ-oppioidi antagonisti del recettore (PAMORA) nella gestione della costipazione indotta da oppioidi

T2 – Un aggiornamento sulla loro efficacia e sicurezza

AU – Pergolizzi, Giuseppe V.

AU – Christo, Paul J.

AU – Lequang, Jo Ann

AU – Magnusson, Peter

N1 – Informazioni sul finanziamento:JVP Jr è consulente/relatore o ricercatore per Astra-Zeneca, US World Meds, BDSI, Salix, Enalizzare, Scilex e Neumentum ed è un preside di Native Cardio. Egli riporta anche le tasse personali da BDSI, durante lo svolgimento dello studio; borse di studio e/o tasse personali da Salix e Astra Zeneca, al di fuori del lavoro presentato. PJC è nel comitato consultivo di GlaxoSmithKline, Consumer Healthcare ed è consulente per Daichii Sankyo. Egli riporta anche le tasse personali da GlaxoSmithKline, Daiichi Sankyo, e BTG, assistito nel lavoro dei media per Algiatry, al di fuori del lavoro presentato. PM ha ricevuto tasse di speaker o sovvenzioni da Abbott, Alylam, Bayer, AstraZeneca, BMS, Boeringer-Ingelheim, Internetmedicine AB, Lilly, Novo Nordsik, Octupus Medical, Orion Pharma, Pfizer e Vifor Pharma. Gli autori non riportano altri conflitti di interesse in questo lavoro.

PY – 2020

Y1 – 2020

Gli antagonisti del recettore oppioide μ ad azione periferica (PAMORAs) N2 costituiscono una classe di farmaci che invertono la stipsi indotta da oppioidi (OIC) con effetti analgesici oppioidi simili. OIC differisce da altre forme di stitichezza in quanto è una condizione iatrogena che si verifica quando un oppioide agisce sulla fitta rete di recettori μ-oppioidi nel sistema enterico, che influenzano una varietà di funzioni tra cui motilità gastrointestinale, secrezione e altri fattori che possono causare disfunzione intestinale. Sfortunatamente, i prodotti lassativi, i regimi intestinali, i cambiamenti dietetici e le modifiche dello stile di vita hanno un’efficacia limitata nel prevenire l’OIC, l’effetto avverso associato agli oppioidi che si verifica nel 40-80% dei pazienti oppioidi e può portare alla cessazione del trattamento. I PAMORAs sono antagonisti degli oppioidi del recettore μ specificamente sviluppati in modo da avere una capacità molto limitata di attraversare la barriera emato-encefalica e quindi sono in grado di antagonizzare i recettori μ-oppioidi periferici ma non centrali. I PAMORAS sono progettati per non avere alcun effetto sui benefici analgesici degli antidolorifici oppioidi, ma per alleviare ma antagonizzare gli effetti dell’oppioide nel sistema gastrointestinale. I tre PAMORAS principali sono metil-trexone (orale o parenterale), naldemedina (solo orale) e naloxegol (solo orale). Gli studi clinici dimostrano la sicurezza e l’efficacia di questi agenti per alleviare la stitichezza senza diminuire l’effetto analgesico della terapia oppioide. Lo scopo di questa recensione narrativa per aggiornare lo stato attuale di PAMORAs per il trattamento di OIC in termini di sicurezza ed efficacia.

Gli antagonisti del recettore oppioide μ ad azione periferica (PAMORAs) costituiscono una classe di farmaci che invertono la stipsi indotta da oppioidi (OIC) con effetti analgesici oppioidi simili. OIC differisce da altre forme di stitichezza in quanto è una condizione iatrogena che si verifica quando un oppioide agisce sulla fitta rete di recettori μ-oppioidi nel sistema enterico, che influenzano una varietà di funzioni tra cui motilità gastrointestinale, secrezione e altri fattori che possono causare disfunzione intestinale. Sfortunatamente, i prodotti lassativi, i regimi intestinali, i cambiamenti dietetici e le modifiche dello stile di vita hanno un’efficacia limitata nel prevenire l’OIC, l’effetto avverso associato agli oppioidi che si verifica nel 40-80% dei pazienti oppioidi e può portare alla cessazione del trattamento. I PAMORAs sono antagonisti degli oppioidi del recettore μ specificamente sviluppati in modo da avere una capacità molto limitata di attraversare la barriera emato-encefalica e quindi sono in grado di antagonizzare i recettori μ-oppioidi periferici ma non centrali. I PAMORAS sono progettati per non avere alcun effetto sui benefici analgesici degli antidolorifici oppioidi, ma per alleviare ma antagonizzare gli effetti dell’oppioide nel sistema gastrointestinale. I tre PAMORAS principali sono metil-trexone (orale o parenterale), naldemedina (solo orale) e naloxegol (solo orale). Gli studi clinici dimostrano la sicurezza e l’efficacia di questi agenti per alleviare la stitichezza senza diminuire l’effetto analgesico della terapia oppioide. Lo scopo di questa recensione narrativa per aggiornare lo stato attuale di PAMORAs per il trattamento di OIC in termini di sicurezza ed efficacia.

KW – Constipation

KW – Methylnaltrexone

KW – Naldemedine

KW – Naloxegol

KW – Opioid antagonism

KW – Opioid-associated bowel disorder

KW – Opioid-associated side effects

KW – Pain

UR – http://www.scopus.com/inward/record.url?scp=85081545134&partnerID=8YFLogxK

UR – http://www.scopus.com/inward/citedby.url?scp=85081545134&partnerID=8YFLogxK

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