El uso de antagonistas periféricos del receptor de opioides μ (PAMORA) en el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides: actualización de su eficacia y seguridad

T2-Una actualización de su eficacia y seguridad

AU-Pergolizzi, Joseph V.

AU – Christo, Paul J.

AU – Lequang, Jo Ann

AU – Magnusson, Peter

N1 – Información de financiación:JVP Jr es consultor/orador o investigador para Astra-Zeneca, US World Meds, BDSI, Salix, Enalare, Scilex y Neumentum y es director de Native Cardio. También reporta honorarios personales de BDSI, durante la realización del estudio; becas y/o honorarios personales de Salix y Astra Zeneca, fuera del trabajo presentado. PJC forma parte del consejo asesor de GlaxoSmithKline, Consumer Healthcare y es consultor de Daichii Sankyo. También reporta honorarios personales de GlaxoSmithKline, Daiichi Sankyo y BTG, asistidos en trabajos de medios para Algiatry, fuera del trabajo presentado. PM ha recibido honorarios de conferenciantes o subvenciones de Abbott, Alylam, Bayer, AstraZeneca, BMS, Boeringer-Ingelheim, Internetmedicine AB, Lilly, Novo Nordsik, Octupus Medical, Orion Pharma, Pfizer y Vifor Pharma. Los autores no informan de ningún otro conflicto de intereses en este trabajo.

PY – 2020

Y1 – 2020

Los antagonistas de los receptores de opioides μ de acción periférica N2 (PAMORAs) constituyen una clase de medicamentos que invierten el estreñimiento inducido por opioides (OIC) con efectos analgésicos opioides similares. El OIC se diferencia de otras formas de estreñimiento en que es una afección iatrogénica que ocurre cuando un opioide actúa sobre la densa red de receptores μ-opioides en el sistema entérico, que afectan una variedad de funciones, incluida la motilidad gastrointestinal, la secreción y otros factores que pueden causar disfunción intestinal. Desafortunadamente, los productos laxantes, los regímenes intestinales, los cambios en la dieta y las modificaciones en el estilo de vida tienen una eficacia limitada en la prevención de los efectos adversos asociados con opioides, que se producen en el 40% al 80% de los pacientes con opioides y pueden llevar al cese del tratamiento. Las PAMORAs son antagonistas opioides del receptor μ desarrollados específicamente para que tengan una capacidad muy limitada de atravesar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, puedan antagonizar los receptores opioides μ periféricos pero no centrales. Las PAMORAs están diseñadas para no tener ningún efecto sobre los beneficios analgésicos de los analgésicos opioides, sino para aliviar pero antagonizar los efectos de los opioides en el sistema gastrointestinal. Las tres PAMORAS principales son metil-trexona (oral o parenteral), naldemedina (solo oral) y naloxegol (solo oral). Los estudios clínicos demuestran la seguridad y eficacia de estos agentes para aliviar el estreñimiento sin disminuir el efecto analgésico de la terapia con opioides. El objetivo de esta revisión narrativa es actualizar el estado actual de PAMORAs para el tratamiento de la OCI en términos de seguridad y eficacia.

Los antagonistas de los receptores de opioides μ de acción periférica AB (PAMORAs) constituyen una clase de medicamentos que invierten el estreñimiento inducido por opioides (OIC) con efectos analgésicos opioides similares. El OIC se diferencia de otras formas de estreñimiento en que es una afección iatrogénica que ocurre cuando un opioide actúa sobre la densa red de receptores μ-opioides en el sistema entérico, que afectan una variedad de funciones, incluida la motilidad gastrointestinal, la secreción y otros factores que pueden causar disfunción intestinal. Desafortunadamente, los productos laxantes, los regímenes intestinales, los cambios en la dieta y las modificaciones en el estilo de vida tienen una eficacia limitada en la prevención de los efectos adversos asociados con opioides, que se producen en el 40% al 80% de los pacientes con opioides y pueden llevar al cese del tratamiento. Las PAMORAs son antagonistas opioides del receptor μ desarrollados específicamente para que tengan una capacidad muy limitada de atravesar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, puedan antagonizar los receptores opioides μ periféricos pero no centrales. Las PAMORAs están diseñadas para no tener ningún efecto sobre los beneficios analgésicos de los analgésicos opioides, sino para aliviar pero antagonizar los efectos de los opioides en el sistema gastrointestinal. Las tres PAMORAS principales son metil-trexona (oral o parenteral), naldemedina (solo oral) y naloxegol (solo oral). Los estudios clínicos demuestran la seguridad y eficacia de estos agentes para aliviar el estreñimiento sin disminuir el efecto analgésico de la terapia con opioides. El objetivo de esta revisión narrativa es actualizar el estado actual de PAMORAs para el tratamiento de la OCI en términos de seguridad y eficacia.

KW – Constipation

KW – Methylnaltrexone

KW – Naldemedine

KW – Naloxegol

KW – Opioid antagonism

KW – Opioid-associated bowel disorder

KW – Opioid-associated side effects

KW – Pain

UR – http://www.scopus.com/inward/record.url?scp=85081545134&partnerID=8YFLogxK

UR – http://www.scopus.com/inward/citedby.url?scp=85081545134&partnerID=8YFLogxK

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